中文名称:罗格列酮

中文同义词:5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮;罗格列酮盐酸盐;罗格列酮盐酸;罗格列酮;罗格列酮盐酸盐【化学名称】(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐;5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基-2,4.噻唑烷二酮;罗格利酮;文迪雅

英文名称:Rosiglitazone

CAS号:122320-73-4

分子式:C18H19N3O3S

分子量:357.43

EINECS号:924-121-1

熔点153-155C

沸点585.0±35.0°C(Predicted)

密度1.315±0.06g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C

溶解度DMSO:≥10mg/mL

酸度系数(pKa)6.34±0.50(Predicted)

形态powder

化学性质 从甲醇中结晶，熔点153～155℃。

生产方法

8.9g2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇溶于60ml二甲基甲酰胺，在氮气保护下，分批加入0.7g60%的氢化钠。当剧烈的反应减慢后，加入2.9g4-氟苯甲醛，在80℃加热16h。冷却，加入400ml水。用3×250ml乙醚萃取，萃取液合并，用2×100ml食盐水洗，干燥，过滤，浓缩至干，得到化合物(Ⅰ)。3.2g化合物(Ⅰ)和1.1g2，4-噻唑啉二酮溶于100ml甲苯，加入催化量的哌啶乙酸盐，回流2h。冷却，过滤，得到化合物(Ⅱ)，熔点177-190℃。化合物(Ⅱ)溶于二氧六环，在10%Pd-C催化下，在室温和常压下氢化至氢气吸收停止。过滤，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶，得罗格利酮，熔点153～155℃。

用途 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。适用于非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病的治疗。