中文名称:硫酸沙丁胺醇

中文同义词:2-[(叔丁氨基)甲基]-4-羟基-3-羟甲基-苯甲醇硫酸盐;阿布叔醇;嗽必妥;疑甲叔丁肾上腺素;硫酸沙丁安醇;硫酸沙丁胺醇100MG;硫酸沙丁;沙丁胺醇半硫酸盐标准品

英文名称:Albuterolsulfate英

CAS号:51022-70-9

分子式:C13H23NO7S

分子量:337.39

EINECS号:256-916-8

熔点180°C

闪点250°C

储存条件StoreatRT

溶解度1MNaOH:soluble50mg/ml,cleartoslightlyhazy,yellow-green

形态neat

水溶解性Solubleinwaterand1Msodiumhydroxide(50mg/ml).

制备方法

1. 以对羟基苯乙酮出发,经溴化,水解,胺化,水解,中和,催化氢化,氢解,成盐8步合成,总收率在11%~13%,况且此法反应条件苛刻,三废污染严重,成本较高。

2.以水杨醛和酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化得到4-溴乙酰基水杨醛,以及4-氯乙酰基水杨醛,经缩合、水解、成盐同浴反应转化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙酰基-2-羟基苯甲醛盐酸盐,再经硼氢化钾-氯化锌在常温条件下协同还原,与硫酸成盐制得硫酸沙丁胺醇。

3.以水杨醛与叔丁胺为起始原料,经缩合、酯化、Fries重排三步一锅反应制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亚胺基甲基-4-羟基苯基}-乙基酮,再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-{〔(1,l-二甲基乙基)胺基乙酰基}-2-羚基苯甲醛盐酸盐,再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得本品。

用途

该品为选择性β2受体激动剂，适用于支气管哮喘、喘息*气管炎患者。它能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，松弛平滑肌，有较强的支气管扩张作用，其机制为激活腺昔环化酶，促进环磷腺苦生成。口服后15～30min生效，2～4h作用达高峰，持续6h以上。口服后约76％随尿液排出，一日内大部分被排出，其中60％为代谢产物；约4％由粪便排出。