CAS号:106308-44-5

英文名称:Rufinamide

中文名称:卢非酰胺

中文同义词:卢非酰胺;鲁芬酰胺杂质;卢非酰胺及中间体;卢非酰胺USP标准品;卢非酰胺,一种钠通道阻滞剂;1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺

CBNumber:CB5972298

分子式:C10H8F2N4O

分子量:238.1935264

熔点:232-234℃

沸点:473.8±55.0°C(Predicted)

密度:1.52±0.1g/cm3(Predicted)

闪点:2℃

储存条件:?20°C

溶解度:DMSO:soluble9mg/mL

形态:powder

酸度系数(pKa):14.37±0.50(Predicted)

颜色:white

目前在我国卢非酰胺还是一种新型的抗癫痫治疗药物，英文名称为rufinamide，属三唑类衍生物，其化学结构与现有抗癫痫药物完全不同，其作用机制是通过调节大脑电压门钠离子通道而发挥作用。最初是由美国卫材(Eisai)公司研发成功，2008年11月14日获美国FDA批准上市，商品名BANZELTM，应用于4岁及以上儿童和成人的Lennox—Gastant综合征(Lennox—Gastautsyndrome，LGS)相关癫痫发作的辅助治疗。卢非酰胺[CGP33101,RUF331,XilepTM]是5-取代-苯烷基-3-氨基甲酰-4H-1,2,4-三唑类化合物的先导化合物，具有抗痉挛活性，目前由瑞士诺华公司作为抗癫痫药开发。2007年1月在欧盟上市，在美国已进入III期临床开发阶段。在日本处于II期临床开发阶段。卢非酰胺对局部癫痫发作和泛发性强直-阵挛癫痫发作(tonic-clonicseizure)有治疗益处，可以联合给药，也可以单独给药。卢非酰胺在结构上和已经上市的癫痫治疗药物不相关，其主要通过限制神经元钠依赖性活动电位的点燃来发挥抗痉挛作用。卢非酰胺的治疗窗口宽，对之前治疗耐受的局部或返发性癫痫病人仍对卢非酰胺产生反应。除癫痫外，卢非酰胺还在进行治疗神经病理性疼痛的II期临床开发。